1 г препарата (1 таблетка) содержит
сульфатиазол натрия - 80 мг
сульфагуанидин - 70 мг
триметоприма лактат - 38 мг
тилозину тартрат — 25 мг
Описание
Таблетки светло-желтого цвета, цилиндрической формы, плоские.
Фармакологические свойства
Комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.
Сульфатиазол и сульфагуанидин - противомикробные бактериостатические средства из группы сульфаниламидов. Сульфатиазол имеет кратковременную действие, сульфагуанидин - действие средней продолжительности.
Оба сульфаниламиды похожи по спектру свойств и активны против грамположительных микроорганизмов - Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces israelii, грамотрицательных - E. coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Chlamydia spp., Yersinia pestis, простейших вида Toxoplasma gondii, кокцидий Eimeria stiedae
Механизмы противомикробного действия сульфатиазола и сульфагуанидину также похожи и обусловлены антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы. Это приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов, подавляет рост кишечной палочки, снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты в кишечнике.
Триметоприм - химиотерапевтическое средство, по химическому строению является производной диаминопиримидину. Действует бактериостатически против грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp., Грамотрицательных микроорганизмов - Е. coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Bordetella spp. тому подобное. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к недостаточности фолатов, основного кофактора синтеза нуклеиновых кислот. В результате продуцирования нуклеиновых кислот и белка бактерий нарушается.Дигидрофолатредуктазой бактерий примерно в 50000-60000 раз прочнее связывается триметопримом, чем соответствующим ферментом млекопитающих. Эффект проявляется на этапе синтеза фолата, что наступает после того, как сульфаниламиды начинают действовать. Одновременное применение с сульфаниламидами усиливает торможение выработки тетрагидрофолиевой кислоты.
Тилозина тартрат - антибиотик из группы макролидов. Эффективен против грамположительных микроорганизмов - Corynebacterium spp., Clostridium spp., Erysipelothrix spp., Diplococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, некоторых грамотрицательных микроорганизмов - Pasteurella spp., Vibrio spp., Leptospira spp., Brucella spp., Neisseria spp., Haemophilus spp. , риккетсий Rickettsia spp., спирохет Spirochaetales, микоплазм Mycoplasma gallisepticum, M. synoviae, M. meleagridis . Тилозин действует бактериостатически, тормозя синтез белка, через необратимое соединение с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Останавливает рост и размножение микробной клетки, тормозит синтез РНК в рибосомах бактериальных клеток на любой стадии рибосомального цикла.
Сульфатиазол хорошо всасывается из ЖКТ и действует системно. Сульфагуанидин почти не всасывается, из-за чего наблюдается высокая концентрация в кишечнике и достигается максимальный эффект при лечении заболеваний ЖКТ. Сульфаниламиды хорошо проникают в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани урогенитального тракта, проходят через плаценту и попадают в молоко. Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов. Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде (при щелочной реакции мочи вывода усиливается), небольшое количество выводится с желчью. При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламидов и их метаболитов в организме,
По перорального применения тилозин быстро всасывается из ЖКТ и через час наблюдается достаточный бактериостатический уровень в крови и тканях. Терапевтические концентрации препарата сохраняются в сыворотке крови 6-8 часов. Метаболизируется в основном в печени и выводится в неизмененном виде преимущественно с мочой и частично с калом, у птиц-несушек - с яйцами, у лактирующих животных - с молоком.
Абсорбция триметоприма из ЖКТ происходит быстро и почти полностью (90-100%), связывание с белками плазмы - до 70%. Высокая концентрация триметоприма наблюдается в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и желчи. Он преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко. Период полураспада в плазме крови составляет 8-10 часов. Почками выводится 50-60% в течение 24 часов в основном путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 80-90% - в неизмененном виде, остальное - в виде неактивных метаболитов, небольшое количество (4%) - с желчью.
Показания
Лечение животных и домашней птицы при заболеваниях ЖКТ, органов дыхания и мочеполовой системы, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действующим веществам препарата:
• телята в возрасте до 3 месяцев - гастроэнтерит, сальмонеллез, пастереллез, вибриоз;
• свиньи - энзоотическая пневмония, артрит, дизентерия, отечная болезнь, рожа, сальмонеллез, пастереллез;
• ягнята в возрасте до 3 месяцев - септицемия, еймериозу;
• домашняя птица (куры-бройлеры, индейки, утки, гуси) - тиф, холера, сальмонеллез, микоплазмоз, ринит.
Противопоказания
Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, нарушениями функций печени и почек, кормящим и беременным самкам.
Не применять жвачным животным с функционально развитыми преджелудках, курам-несушкам, яйца которых употребляют в пищу люди.
Не использовать одновременно с пенициллинами, цефалоспоринами, линкомицином, парааминобензойной кислотой и ее соединениями .
Способ применения и дозы
Таблетки применяют перорально с сухим или влажным кормом, предварительно измельчая. Суточная доза для всех видов животных составляет 1,5-2 г или 1,5-2 таблетки (эквивалент 111-148 мг сульфатиазола, 105-140 мг сульфагуанидину, 44-58 мг триметоприма, 32-43 мг тилозина) на 10 кг массы тела, ее дают в два приема, курс - 4-5 дней. В зависимости от клинических признаков заболевания первичная доза может быть увеличена на 30-100%, а курс лечения продлен на 1-2 дня.
Предостережение
При длительном использовании препарата возможно возникновение аллергических реакций (кожная сыпь, крапивница, зуд), гепатита, кристалоурии, патологий крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения).
У жвачных животных препарат может вызвать угнетение роста и размножения симбиотической микрофлоры рубца, которая участвует в синтезе витаминов. Поэтому целесообразно одновременно применять витамины группы В, не ограничивать животных в воде и кормить кормами, богатыми белками и витаминами.
Некоторые препараты, например салицилаты и фенилбутазон, могут препятствовать связыванию сульфаниламидов с белками плазмы крови и тем самым повышать токсичность сульфаниламидов. Производные и парааминобензойной кислоты, например новокаин, тетракаин и прокаинамида гидрохлорид, снижают антимикробную активность сульфаниламидов.
Не применять с антибиотиками, которые являются антагонистами составляющих препарата (левомицетин, мономицин, цепорин, ристомицин, канамицин).
После последнего применения препарата убой животных и птицы на мясо разрешается через 8 суток. Мясо, полученное ранее указанного срока, утилизируют или скармливают непродуктивным животным в зависимости от заключения ветеринарного врача.